醫(yī)藥用級(jí)混合脂肪酸甘油脂藥用輔料

簡(jiǎn)要描述：醫(yī)藥用級(jí)混合脂肪酸甘油脂藥用輔料
混合脂肪酸甘油酯是栓劑的一種載體，亦即輔料。由于栓劑是醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用的一個(gè)發(fā)展趨勢(shì)，符合醫(yī)藥“低毒、高效"的基本發(fā)展原則和民眾醫(yī)療保健的意愿，發(fā)展較快。混合脂肪酸甘油酯也因此成為“搶手貨"。

產(chǎn)品型號(hào)： 1

所屬分類(lèi)：藥用輔料

更新時(shí)間：2023-11-28

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醫(yī)藥用級(jí)混合脂肪酸甘油脂藥用輔料

硬脂栓劑基質(zhì)主要是由碳鏈較長(zhǎng)的過(guò)飽和脂肪酸(C8H17COOH~C18H37COOH)的甘油三酯及不同比例的甘油單酯和甘油二酯組成。

不同級(jí)別的產(chǎn)品可以含有不同的添加劑，如蜂蠟、羥苯酯類(lèi)、乙氣基脂肪醇聚醚和乙氧基化部分脂肪酸甘油酯。

可作為潤(rùn)滑劑，基質(zhì)，包衣涂料，潤(rùn)濕劑。 用作栓劑基質(zhì)。

硬脂栓劑基質(zhì)或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途，是作為一些藥物的直腸或陰道制劑的載體，用以產(chǎn)生局部效果或達(dá)到全身吸收的目的。

分子

硬脂栓劑基質(zhì)主要是由碳鏈較長(zhǎng)的過(guò)飽和脂肪酸(C8H17COOH~C18H37COOH)的甘油三酯及不同比例的甘油單酯和甘油二酯組成。

不同級(jí)別的產(chǎn)品可以含有不同的添加劑，如蜂蠟、羥苯酯類(lèi)、乙氣基脂肪醇聚醚和乙氧基化部分脂肪酸甘油酯。

醫(yī)藥用級(jí)混合脂肪酸甘油脂藥用輔料功能與應(yīng)用

可作為潤(rùn)滑劑，基質(zhì)，包衣涂料，潤(rùn)濕劑。 用作栓劑基質(zhì)。

硬脂栓劑基質(zhì)或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途，是作為一些藥物的直腸或陰道制劑的載體，用以產(chǎn)生局部效果或達(dá)到全身吸收的目的。

給藥途徑

外用;經(jīng)皮;直腸尿道。

貯藏條件

硬脂栓劑基質(zhì)對(duì)于氧化和水解相對(duì)穩(wěn)定，碘值可以作為衡量其耐氧化和耐酸敗能力的測(cè)量。因?yàn)槲那闆r很少發(fā)生，所以含水量通常較低且不易變質(zhì)。

本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時(shí)間而改變。存放幾個(gè)月后，熔點(diǎn)可能會(huì)提高超過(guò)1℃。因?yàn)榛|(zhì)的復(fù)雜性，所以對(duì)于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機(jī)理。

有證據(jù)表明存在微小的由無(wú)定型向結(jié)晶(其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變)的轉(zhuǎn)變，然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn)，熔點(diǎn)的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉(zhuǎn)變有密切的聯(lián)系。

在熔點(diǎn)測(cè)定之前，可以"有條件地"認(rèn)為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。

栓劑基質(zhì)應(yīng)當(dāng)被保存于氣密的容器中，存放溫度要比標(biāo)注的熔點(diǎn)低至少5℃，模制成的栓劑通常耍使用冰箱保存。

安全

本品用于直腸制劑時(shí)，通常被認(rèn)為是無(wú)毒、無(wú)刺激性。然而，動(dòng)物研究表明，有一些基質(zhì)，尤其是具有較高水值的基質(zhì)可能會(huì)對(duì)直腸黏膜有刺激性。

配伍禁忌

目前栓劑基質(zhì)的配伍禁忌并沒(méi)有廣泛的文獻(xiàn)報(bào)道，在硬脂栓劑基質(zhì)和藥物之間相對(duì)很少發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，但基質(zhì)水值的大小可以表示出這種反應(yīng)的潛在程度。

例如，可以采用低水值(<5)基質(zhì)來(lái)降低水解的危險(xiǎn)。也就是說(shuō)，可以采用使基質(zhì)和的含水量最小化的方法。 證據(jù)表明，會(huì)與一些硬脂基質(zhì)中的甘油反應(yīng)生成肼。

當(dāng)老化或暴露在較高溫度下，會(huì)出現(xiàn)降解和硬化的現(xiàn)象。同時(shí)栓劑的熔點(diǎn)也會(huì)明顯升高。乙二胺的含量也會(huì)下降。

―些臘溶性的藥物，如加入到基質(zhì)中后，會(huì)降低基質(zhì)的熔點(diǎn)。

同樣，當(dāng)大量的固體或液體活性物質(zhì)分散在基質(zhì)中后，混合栓劑的流變學(xué)特性會(huì)發(fā)生改變。因此有必要對(duì)基質(zhì)或所加人的添加劑慎加選擇。